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天然植物源化合物-CE苦參堿 突破了抗性薊馬防治關鍵技術瓶頸  

 發布時間:2023-11-03 17:43:00   來源:轉載   訪問量:

依托中國豐富的藥用植物資源及應用技術,專注于綠色農業生物技術創新研發的企業-成都新朝陽作物科學股份有限公司經過多年的研發,成功開發出天然新型植物源化合物CE苦參堿這一創新生物技術,并推廣應用到農業薊馬等蟲害防治領域,為全球有機、綠色農業產業做出了卓越貢獻。


一.全球農業抗性薊馬發生現狀及防治策略


薊馬(Thrips)是一種體型微小,隱匿性強的昆蟲,成蟲體長約0.5~5mm,極少數體長可達10~14mm[1-3]。薊馬食性復雜,包括植食性、捕食性和菌食性,其中植食性薊馬主要危害作物。迄今為止,全世界記錄的薊馬科種類達2000余種,隸屬于4亞科約276屬,在中國占79屬315種[4]。薊馬利用刺吸式口器汲取農作物組織器官中的營養物質以滿足自身生長發育的需要[4,7],并通過直接取食、產卵或傳播病毒的方式產生危害,而因傳播病毒所造成的損失又遠遠超過直接危害[8-9]。


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圖1 薊馬


近年來,全球貿易和氣候變暖加速了薊馬的擴散和傳播,薊馬現已成為世界性重要的農林害蟲。據調查結果顯示,西花薊馬的寄主達60多科500余種,已成為危害最為嚴重的農林害蟲之一[10-11]。西花薊馬主要危害作物心葉、幼果和花器。危害初期葉片、幼果表面出現缺刻或斑點,嚴重時葉片及果實出現銹褐斑,最終導致葉片、果實脫落和植株枯萎而死。此外,西花薊馬還可傳播病毒,造成大面積作物減產[12]。棕櫚薊馬,又名節瓜薊馬,主要危害茄果類蔬菜,通過取食和產卵致果實出現斑痕、畸形,根據危害程度,造成的經濟損失可達15%~90%[13]。


薊馬危害作物同時還傳播其它病害,據保守估計,1996—2006年期間格魯吉亞地區由于番茄斑萎病毒TSWV的傳播對花生、煙草、番茄和甜椒上造成的經濟損失總計3.5億美元[14]。而美國由于TSWV病毒傳播造成的總損失超過14億美元 [14,15]


隨著殺蟲劑的廣泛使用,薊馬類害蟲的抗藥性也不斷發生變化,目前,全球對薊馬類害蟲的防治仍然主要依賴于化學藥劑的使用,它的廣譜、高效、速效性和易操作性等特點是普遍為人們所接受的重要原因。常用藥劑包括有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類、新煙堿類殺蟲劑。但是長期施用化學藥劑造成的嚴重抗性已經成為制約農業生產一個重要的因素。


經調查,2003年西班牙Almeria地區采集的西花薊馬對多殺菌素(spinosad)的抗藥性指數增長萬倍[16],2004年從Murcia[17]溫室采集的西花薊馬也對多殺菌素產生了高水平抗性(RF>3682)。Immaraju等[18]對美國加州地區的薊馬抗藥性進行了研究,指出該種群對阿維菌素的抗性水平增加了798倍。Loughner等[19]報道,因頻繁使用多殺菌素造成了美國的西花薊馬田間種群對多殺菌素抗性的迅速發展。Herron等[20]報道澳大利亞的一些西花薊馬田間種群對多殺菌素也已產生了不同水平的抗藥性。西花薊馬對多殺菌素產生抗性的同時,對煙堿類藥劑噻蟲嗪也產生了高達84倍的顯著抗性[21]。同時對吡蟲啉、甲維鹽、辛硫磷、啶蟲脒、毒死蜱、高效氯氰菊酯和滅多威均產生了中等水平的交互抗性[22]


因此,全新的抗性薊馬防治手段的研發顯得極為迫切。隨著科學技術的快速發展,通過對天然植物源提取技術、制劑技術的深入研究,植物源代謝產物因其具有良好的應用效果,且在自然界降解快,不易產生抗藥性的特點,被越來越多的地應用于農業病害防治??鄥ⅲ⊿ophora flavescens Alt.)作為一種傳統藥用植物,屬于豆科、槐屬草本或亞灌木,富含生物堿類、黃酮類天然化合物,此外還有少數酚類、三萜類、苯丙素類、脂肪酸類和氨基酸類成分,可作為臨床藥用、化妝品添加劑、農藥等多個領域。


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圖2 苦參植株及藥材


二.關于苦參提取物的應用研究


苦參生物堿由苦參的干燥根、植株、果實經乙醇等有機溶劑提取制得,其中以苦參堿、氧化苦參堿含量最高。苦參堿的農業研究較為豐富,研究報道顯示,苦參生物堿可被用于防治稻縱卷葉螟,其效果顯著,且對水稻安全[23],對茶尺蠖也有較好的防治效果[24]。同時,苦參生物堿與其他生物農藥聯用具有顯著的增效作用,能夠減少用藥次數,防止靶標抗性的產生,受到許多植物保護工作者的青睞??鄥⑸飰A與除蟲菊素聯用對蘋果蚜蟲具有良好的防治效果,對果樹安全[25]。苦參生物堿與煙堿聯用對草原蝗蟲具有良好的防治效果[26],對苜蓿蚜也具有一定的防效[27]。對人畜低毒,使用安全,被認為是21世紀最新型的植物源生物農藥之一。


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圖3 苦參堿 CAS:519-02-8


依托中國豐富的藥用植物資源及應用技術,專注于綠色農業生物技術創新研發的企業-成都新朝陽作物科學股份有限公司經過多年的研發,成功開發出天然新型植物源化合物CE苦參堿這一創新生物技術,并推廣應用到農業薊馬等蟲害防治領域,為全球有機、綠色農業產業做出了卓越貢獻。


三、苦參生物堿最新研究進展


(1)苦參堿登記信息。據中國農藥信息網顯示,成都新朝陽作物科學股份有限公司(以下簡稱″新朝陽″)于2018年獲得了0.3%苦參堿可溶液劑中國農業農村部ICAMA注冊登記(登記證號: PD20181302)。主要登記靶標為薊馬和蚜蟲。


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圖4 ICAMA注冊登記信息


(2)0.3%CE苦參堿可溶液劑的殺蟲機制


作為一種高活性生物堿,苦參生物堿會抑制靶標細胞內的Na+、K+-ATPase引發細胞內外離子濃度的紊亂,從而干擾正常的生理過程。 抑制Ca2+、Mg2+-α-TPase會擾亂信號傳導的第二信使Ca2+的穩態,導致代謝功能障礙。同時,谷氨酸和γ-氨基丁酸含量升高,谷丙轉氨酶活性被抑制,而谷氨酸脫羧酶活性被激活。根據這些結果推斷,苦參生物堿首先抑制谷丙轉氨酶,導致谷丙轉氨酶相對升高,進一步激活谷氨酸脫羧酶積累γ-氨基丁酸,從而加強氯離子的流入,引起突觸后膜的超極化,觸發抑制性突觸后電位,因此動作電位的傳導被中斷。最終呈現的中毒癥狀,表現為典型的觸角與腿部抽搐、隨即癱瘓和死亡。


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圖5 0.3%CE苦參堿可溶液劑針對薊馬藥后田間鏡檢數據


(3)0.3%CE苦參堿可溶液劑的提取技術研究


新朝陽公司經過多年科研攻關,采用原創的植物源共同萃取技術,產品中活性組分更加豐富,協同增效作用明顯,顯著增加了苦參提取物對蟲害的活性。且進一步降低了應用成本,有效推動了苦參生物堿在農業上的推廣應用。


新朝陽0.3%CE苦參堿可溶液劑產品擁有多種主要生物堿和其它植物源成分,實現多種 有效成分的最大化提取,降低各種生產能耗的同時,組分間 協同增效更顯著,與植物親和力好,使用安全性高,共同提升產品防效。


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圖6 0.3%CE苦參堿可溶液劑的多種主要活性成分


(4)0.3%CE苦參堿可溶液劑處方技術研究。利用新朝陽創新研發的共同萃取技術和新型的制劑加工工藝技術,充分發揮產品功效和優勢,保證產品在使用中的穩定性和最佳生物活性。在配方中使用分子生物成膜技術和高分子黏附技術,快速增加藥液對靶標包裹作用,迅速降低藥液表面張力和接觸角,有助于藥液快速鋪展和持久耐雨水沖刷,促進吸收和提升有效利用率,增強防治效果。

  

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圖7 0.3%CE苦參堿可溶液劑葉面鋪展性數據


同時,納米技術的加入讓產品制劑性能更加優異,入水自動分散,與水互溶為一體。納米級粒度更易被吸收利用,快速降低表面張力和接觸角,減少藥液使用中的彈跳、漂移等浪費,有效提高了藥劑有效利用率。


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圖8 0.3%CE苦參堿可溶液劑制劑接觸角數據


0.3%CE苦參堿可溶液劑產品能顯著降低搭配藥劑的表面張力。提高其他化學藥劑鋪展潤濕和滲透吸收,顯著提高化學農藥有效利用率。CE苦參堿與70%吡蟲啉搭配混用,能快速把吡蟲啉表面張力由67mN/m降到23mN/m。與多殺霉素或乙基多殺霉素等懸浮劑混配時,能提升自動分散性能,增加潤濕性和滲透性,增加其在靶標上的鋪展和耐雨水沖刷。


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圖9  0.3%CE苦參堿可溶液劑搭配吡蟲啉動態表面張力變化數據

 

(5)0.3%CE苦參堿可溶液劑應用技術研究。天然植物源殺蟲劑0.3%CE苦參堿可溶液劑的成功開發,有助于有效緩解抗性薊馬難以防治的問題,對天敵具有良好的保護作用,減少用藥次數,最大限度的節省成本。目前,長期依賴單一和相同機理的化學農藥,施藥次數增多,用藥成本增高,導致抗藥性十分嚴重、農殘超標。而天然植物源殺蟲劑相比于傳統防治技術而言,其優點在于天然產物易降解,毒性小,多重成分協同增效,不易產生抗藥性,且對環境更安全。


與此同時,為了充分發揮植物源農藥速效性強、不易產生抗藥性等優勢,新朝陽建立了生物農藥″預防-預防性治療-治療″的主動防治體系,即在病害發生前和初期,主要以生物農藥為主;在爆發期使用生物農藥搭配化學藥劑,最大程度的抑制蟲口基數和快速繁殖,減少化學農藥的使用。


大量田間實驗數據表明,在芒果薊馬發生初期(海南省三亞市),單獨使用0.3%CE苦參堿可溶液劑500倍稀釋防效達到84.29%,能顯著降低蟲口基數,達到預防的目的。

 

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圖10 0.3%CE苦參堿可溶液劑預防芒果薊馬田間數據

 

在病害發生的中后期,即是爆發期,選擇以″植物源農藥+化學農藥″為主線從而達到減量增效的核心應用技術手段,在提高防治效果的前提下,降低化學農藥使用量,降低了靶標抗藥性,降低化學農藥殘留,提高農產品品質,改善農業生態環境,維系生物多樣性和減輕環境壓力。


通過室內蚜蟲毒力活性測試發現,0.3%CE苦參堿可溶液劑對河北唐山桃蚜具有良好的生物活性,致死中濃度(LC50)為3.8059 mg/L,顯著高于吡蟲啉的死中濃度(LC50)41.8203 mg/L。將0.3%CE苦參堿可溶液劑與吡蟲啉混合后致死中濃度(LC50)進一步降低至2.1254 mg/L,二者聯合使用后表現出顯著協同增效作用。


表1 0.3%CE苦參堿可溶液劑協同增效毒力數據

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2022年7月,中國四川省蒲江縣豆角薊馬爆發,使用0.3%CE苦參堿可溶液劑稀釋500倍搭配化學藥劑60g/L乙基多殺菌素懸浮劑減量30%使用。藥后2小時及表現出優異的速效性,防效達到96.73%,藥后7天仍然能夠保持80%的防治效果,綜合防效超過化學藥劑60g/L乙基多殺菌素懸浮劑單用,能夠起到化學農藥見量增效目的。

 

表2  0.3%CE苦參堿可溶液劑搭配60g/L乙基多殺菌素懸浮劑防治爆發期豆角薊馬數據

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圖11 0.3%CE苦參堿可溶液劑搭配60g/L乙基多殺菌素懸浮劑防治爆發期豆角薊馬數據

 

經過大量數據顯示,0.3%CE苦參堿可溶液劑對作物具有很高的安全性,2022年中國三亞市崖州區芒果薊馬爆發,使用0.3%CE苦參堿可溶液劑500倍進行防治后,對芒果葉片、幼果均無不良影響,在保證藥劑效果的前提下最大程度的保護了作物的安全。


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圖12  0.3%CE苦參堿可溶液劑對芒果安全性數據

 

同時,0.3%CE苦參堿可溶液劑對蚜蟲亦有很好的防治效果。2022年6月中國新疆庫爾勒市阿瓦提農場棉花蚜蟲爆發。使用0.3%CE苦參堿可溶液劑稀釋750倍進行防治,藥后10天防效達到97.86%,與化學藥劑10%氟啶蟲酰胺20g/畝無顯著性差異,效果優異,同時對棉花葉片安全無藥害。

表3  0.3%CE苦參堿可溶液劑防治棉花蚜蟲數據

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四、  藥用植物苦參的產業化潛力


苦參作為一種廣泛被運用于醫藥、農業領域的藥用植物品種,在中國作為一種常見藥材,種植廣泛,主要分布于中國南北各省區而印度、日本、朝鮮、俄羅斯西伯利亞地區也有分布。近年來,隨著合成生物學的快速發展,通過酵母、植物干細胞等真核生物工廠技術合成植物生物堿類化合物成為現階段的熱門研究方向,通過基因工程、蛋白組學、蛋白酶工程等先進技術在農業生產上的應用,使得通過大規模生物工程技術生產藥用活性物質成為了可能。生物合成技術的應用必將進一步推動苦參生物堿的深入產業 化應用。


五、展望


在人類越來越關注環境質量和健康的今天,使用環境友好類農藥的愿望越來越迫切,發展和應用植物源生物殺蟲劑已成為一種趨勢。當下,農業綠色發展已成為主旋律,植物源生物農藥的毒副作用小、安全、環境兼容性好等特點得到公認,已成為全球農藥發展重點。據報道,2017年全球生物農藥的銷售額已超過33億美元,并以13.9%的年復合增長率持續高速增長。隨著環境安全、食品安全以及全球主要國家政策的大力推動,未來十年生物農藥市場份額將持續提升。開發綠色高效、微囊緩釋、納米農藥、滿足飛防需求等功能性產品和技術將是未來重點。


全新天然植物源農藥CE苦參堿的推出,因其具有效果突出、應用成本低、安全性高、無殘留、對環境更友好等特點,解決了傳統化學藥劑抗性增加快、防效降低、農藥殘留高以及對環境不安全等痛點,為食品安全和農產品質量安全提供堅實的技術保障,為維系生物多樣性、減輕環境壓力和提高生物安全,為實現農業產業的價值提升和農業可持續發展作出貢獻,以促進生物農業的健康發展。


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